ЛЕКЦИЯ № 14. Гистамин и антигистаминные препараты

1. Гистамин. Гистаминомиметики

Гистамин является одним из медиаторов, участвующих в регуляции жизненно важных функций организма и играющих важную роль в патогенезе ряда болезненных состояний. Обычно гистамин находится в организме в связанном, неактивном состоянии. Количество гистамина увеличивается при различных патологических состояниях организма: травмах, стрессе, аллергических реакциях. Тогда наряду с гистамином освобождаются и другие биологически активные вещества: серотонин, брадикинин, ацетилхолин, субстанция анафилаксии, простагландины и др. Количество гистамина увеличивается и при введении в организм различных ядов (растительных, животных, бактериальных), пищевых продуктов (земляники, яичного белка, др.), а также некоторых лекарственных веществ - холинолитиков, новокаина, антибиотиков и др. В организме существуют специфические рецепторы, названные гистаминовыми, или Н-рецепторами, медиатором которых является гистамин. Гистаминовые рецепторы (Н1 и Н2) имеют различную локализацию в организме. При стимуляции Н1-рецепторов повышается тонус гладких мышц кишечника, бронхов, мочевого пузыря, стимуляция Н2-рецепторов повышает секрецию желез желудка, регулирует работу слюнных желез, расслабляет гладкую мускулатуру матки. Через Н1- и Н2-рецепторы осуществляется регуляция уровня артериального давления, проницаемости капилляров, коронарных сосудов. Все гистаминергические средства делятся на две основные группы:

1) стимуляторы Н1- и Н2-рецепторов - гистаминомиметики;

2) блокаторы Н1- и Н2-рецепторов - антигистаминные средства.

Гистаминомиметики.

Эти вещества возбуждают Н1- и Н2-гистаминовые рецепторы и вызывают характерные для гистамина эффекты. Как лекарственное средство гистамин имеет ограниченное применение. Его получают из гистидина путем бактериального расщепления или синтетическим путем.

Гистамин (Histaminum).

В медицинской практике применяют гистамина дигидрохлорид. Вызывает спазм гладкой мускулатуры, расширение капилляров и снижение АД, учащение сердечных сокращений, усиление секреции желудочного сока.

Применение: полиартриты, ревматизм, боль, вызванная поражением периферических нервов, аллергические заболевания, для диагностики и инструментальных исследований.

Способ применения: вводят в/к, п/к и в/м по 0,2-0,5 мл 0,1 %-ного раствора, для электрофореза - 0,1 %-ный раствор.

Побочные действия: при передозировке - коллапс, шок.

Форма выпуска: ампулы по 1 мл 0,1 %-ного раствора № 10. В качестве диагностических средств для определения секреторной функции желудка применяют гисталог (Gystalog), бетазол (Betazol), тидазин (Tytazin), проявляющие большую избирательную активность в отношении Н2-рецепторов.

Антигистаминные препараты.

Подразделяются на две группы:

1) вещества прямого действия;

2) вещества непрямого действия, эффект которых реализуется через медиатор, синтез или выделение которого изменяется при введении этих веществ.

Антигистаминные препараты прямого действия.

Среди этой группы препаратов можно выделить вещества, блокирующие Н1-рецепторы (Н1-блокаторы) и Н2-рецепторы (Н2-блокаторы).

2. Антигистаминные препараты

Димедрол (Dimedrolum).

Оказывает противогистаминное, холинолитическое и седативное действие.

Применение: аллергические заболевания (крапивница, сенная лихорадка, аллергический конъюнктивит, отек Квинке и др.), паркинсонизм, хорея, болезнь Меньера, в качестве успокаивающего и снотворного средства.

Способ применения: назначают внутрь, в/м, в/в, местно (накожно, в виде глазных капель, на слизистую оболочку носа), ректально.

Под кожу не вводят из-за раздражающего действия. Назначают внутрь по 0,025-0,05 г 1-3 раза в день, в/м и в/в - по 1-5 мл 1 %-ного раствора, в виде глазных капель (0,2-0,5 %-ный раствор). В. Р. Д. - 0,1 г, В. С. Д. - 0,25 г, в/м - 0,05 и 0,15 г соответственно.

Побочные действия: головокружение, головная боль, сухость во рту, тошнота, сонливость, общая слабость.

Противопоказания: лицам, профессия которых требует быстрой реакции.

Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,05 г № 10, по 0,02 № 6 для детей, ампулы по 1 мл 1 %-ного раствора № 10, суппозитории ректальные по 0,01 г № 10 для детей, палочки по 0,05 г № 10.

Дипразин (Diprazinum).

Синоним: Pipolphen. Обладает сильной противогистаминной активностью, более активен, чем димедрол. Оказывает седативное действие.

Применение: аллергические заболевания, ревматизм с выраженным аллергическим компонентом, аллергические осложнения, вызванные лекарственными средствами, зудящие дерматозы, болезнь Меньера и др.

Способ применения: назначают внутрь по 0,025 г 2-3 раза в день, в/м - 1-2 мл 2,5 %-ного раствора; в/в (в составе литических смесей) - до 2 мл 2,5 %-ного раствора. Детям - в соответствии с возрастом. В. Р. Д. - 0,075 г, В. С. Д. - 0,5 г; в/м разовая - 0,05 г, суточная - 0,25 г.

Побочные действия: сухость во рту, тошнота. При в/м введении - болезненные инфильтраты, при в/в - резкое понижение АД.

Противопоказания: алкогольное опьянение, лицам, работа которых требует быстрой реакции.

Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 0,025 и 0,005 № 10, ампулы по 2 мл 2,5 %-ного раствора № 10.

Тавегил (Tavegil).

Синоним: Сlemastinum. Антигистаминный препарат пролонгированного действия с умеренным седативным эффектом, усиливает действие снотворных и алкоголя.

Применение: такое же, как у дипразина.

Способ применения: назначают внутрь по 0,001 г 2 раза в день, при необходимости - до 0,004 г. Детям от 6 до 12 лет - 0,0005-0,001 г 2 раза в день.

Побочные действия: головная боль, запор, сухость во рту.

Противопоказания: лицам, работа которых требует напряженной физической и психической деятельности.

Форма выпуска: таблетки по 0,001 г № 20, по 2,5 мг № 20, ампулы по 2 мл 0,1 %-ного раствора (2 мг) № 5.

Супрастин (Suprastin).

Применение, побочное действие и противопоказания: как у димедрола.

Форма выпуска: таблетки по 0,025 № 20, ампулы по 1 мл 2 %-ного раствора № 5.

Фенкарол (Phencarolum).

В отличие от димедрола и дипразина не оказывает седативного и снотворного эффекта.

Применение: как и к других препаратов этой группы, можно назначать лицам, работа которых требует быстрой реакции.

Способ применения: назначают внутрь по 0,025-0,05 г 3-4 раза в день, но с осторожностью больным тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы, печени и язвенной болезни, 1-й триместр беременности.

Форма выпуска: таблетки по 0,025 и 0,01 г № 20. Список Б.

К этой группе относится и диазолин (Diazolinum), не оказывающий седативного и снотворного действия, но из-за раздражения слизистой оболочки желудка лучше применять после еды в драже.

Форма выпуска: таблетки и драже по 0,05 и 0,1 № 20. Список Б.

3. Другие препараты группы антигистаминов

Н2-блокаторы избирательно блокируют Н2-рецепторы, оказывая угнетающее действие на секрецию желудка, вызванную гистамином, и частично устраняя гистаминовую гипотензию. Они находят применение в лечении язвенной болезни желудка.

Гистодил (Histodil).

Синоним: Cimetidin. Блокатор Н2-рецепторов. Антигистаминное средство, уменьшает секрецию хлористоводородной кислоты в желудке.

Применение: для лечения доброкачественной опухоли желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагита, синдрома Золлингера-Эллисона, неактивной фазы эрозивных желудочных геморрагий.

Способ применения: назначают внутрь по 200 мг 3 раза в день во время еды и по 400 мг перед сном (1 г в сутки). Можно также вводить в/м или в/в медленно в дозе 200 мг, при необходимости повторить через 4-6 ч.

Побочные действия: головокружение, утомляемость, сыпь, редко нефрит или острый панкреатит, проходящий при отмене препарата.

Противопоказания: с осторожностью при беременности, лактации, заболеваниях печени, почек, систем кровообращения.

Форма выпуска: таблетки по 200 мг № 50, ампулы по 2 мл 10 %-ного раствора № 10.

Ранитидин (Ranitidinum).

Синоним: Ranisan. Мощный блокатор Н2-гистаминовых рецепторов.

Показания к применению, побочное действие, противопоказания: как у циметидина.

Способ применения: принимают по 1 таблетке 2 раза в день (утром и вечером) независимо от приема пищи. Курс лечения - 4-6 недель.

Для профилактики - по 1 таблетке вечером перед сном в течение 12 месяцев, каждые 4 месяца - эндоскопия. При синдроме Золлингера-Эллисона - по 1 таблетке 3 раза в день, при необходимости - до 4-6 таблеток в день. Больным с ограниченной почечной функцией (уровень креатина в сыворотке крови превышает 3,3 мг (100 мл)) - ежедневно 1/2 таблетки 2 раза в день.

Форма выпуска: таблетки по 150 мг № 20, 50.

Антигистаминные средства непрямого действия.

Эти препараты действуют опосредованно, нарушая синтез гистамина и уменьшая количество свободного гистамина.

Кетотифен (Ketotifenum).

Синоним: Zaditen. Противоаллергическое средство, тормозит высвобождение гистамина в организме, препятствуя тем самым возникновению анафилаксии, отеку слизистых оболочек, бронхоспазму и другим проявлениям аллергической реакции.

Применение: профилактика и лечение бронхиальной астмы аллергического происхождения. Аллергический ринит.

Способ применения: принимают по 1 таблетке утром и вечером во время еды. Больным, чувствительным к седативному действию препарата, вначале назначают по 1/2 таблетки в день, постепенно повышая дозу до 2 мг в день. При необходимости суточная доза увеличиваться до 4 мг (по 2 таблетки 2 раза в день). Детям старше 3 лет - 0,025 мг/кг массы тела 2 раза в день.

Побочные действия: в начале лечения - седативный эффект, иногда сухость во рту, легкое головокружение. Эти явления проходят без прекращения лечения.

Противопоказания: беременность, пероральные антидиабетические и другие препараты, вызывающие тромбоцитопению.

Форма выпуска: капсулы и таблетки по 0,001, сироп, содержащий в 1 мл 0,2 мг препарата. Список Б.

Кромолин-натрий (Cromolyn Sodium).

Синоним: Intal. Препятствует высвобождению гистамина из тучных клеток, предупреждает спазмы бронхов.

Применение: бронхиальная астма.

Способ применения: для ингаляций (1 капсула 3-4 раза в день) с помощью турбохалера. Можно применять в сочетании с бронхорасширяющими средствами и кортикостероидами. Ингаляции проводят ежедневно. Начинают с 4 капсул в сутки (с промежутками в 6 ч). В тяжелых случаях - до 8 капсул в сутки (каждые 3 ч по 1 капсуле). После улучшения состояния количество ингаляций постепенно уменьшают, подбирая эффективную поддерживающую дозу.

Побочные действия: в отдельных случаях раздражение гортани и горла, особенно в период респираторных заболеваний, иногда кашель и кратковременный бронхоспазм. Кашель успокаивают приемом стакана воды сразу после ингаляции, а в случае повторного бронхоспазма делают предварительную ингаляцию бронхорасширяющего средства.

Противопоказания: беременность, возраст до 5 лет, с осторожностью больным с поражением печени и почек.

Форма выпуска: капсулы по 0,02 г № 30 и турбохалер.

Серотонин и серотонические и антисеротониновые препараты.

Серотонин, или 5-окситриптамин, является биогенным амином, образующимся в организме в результате превращения аминокислоты l-триптофана. Накапливается в синаптических пузырьках и выделяется под влиянием нервных импульсов, взаимодействуя со специфическими рецепторами, обозначаемыми как серотониновые (серотонинергические). Различают 5-НТ1 (или S1-) - рецепторы, 5-НТ2 (или S2-) - рецепторы, 5-НТ3 (или S3-) - рецепторы. 5-НТ2-рецепторы содержатся в гладких мышцах стенок сосудов, в бронхах и тромбоцитах. 5НТ1- и 5НТ3-рецепторы содержатся в гладкой мускулатуре и слизистой оболочке ЖКТ. 5НТ3-рецепторы содержатся в периферических тканях и в ЦНС. Серотонин играет роль медиатора в ЦНС. В патогенезе депрессий и механизме действия антидепрессантов отводится большая роль серотонину. Предполагают, что развитие тошноты и рвоты может быть обусловлено стимуляцией серотониновых 5НТ3-рецепторов, локализующихся в области рвотного центра. Периферическое действие серотонина характеризуется сокращением гладких мышц матки, кишечника, бронхов и других гладкомышечных органов, сужением кровеносных сосудов. Серотонин является одним из медиаторов воспаления. При местном применении он оказывает выраженное отечное действие, обладает способностью укорачивать время кровотечения, повышать агрегацию тромбоцитов, при которой высвобождается серотонин. В медицинской практике применяются серотонин и его производные, а также некоторые его антагонисты.

4. Серотонин и серотонинергические и антисеротониновые препараты

Серотонина адипинат (Serotonini adipinas).

Гемостатическое средство.

Применение: патологические состояния, сопровождающиеся геморрагическим синдромом (болезнь Верльгофа, тромбоастения и др.).

Способ применения: вводят в/в капельно (в 100-150 мл 0,9 %-ного раствора натрия хлорида) или в/м (в 5 мл 0,5 %-ного раствора новокаина) начиная с 0,005 и до 0,01 г при отсутствии побочных явлений, в/м вводят 2 раза в сутки с интервалом не менее 4 ч. Суточная доза для взрослых - 0,015-0,02 г. Курс лечения - до 10 дней.

Побочные действия: при быстром введении в вену возникают боль по ходу вены и в животе, неприятные ощущения в области сердца, повышение АД, тяжесть в голове, затруднение дыхания, тошнота, рвота, уменьшение диуреза, боль в месте инъекции при в/м введении.

Противопоказания: гломерулонефрит, заболевания почек, сопровождающиеся анурией, гипертоническая болезнь II-III стадии, острые тромбозы, отек Квинке, бронхиальная астма, повышенная свертываемость крови.

Форма выпуска: ампулы по 1 мл 1 %-ного раствора № 10. Список Б.

Мексамин (Mexaminum).

Близок к серотонину. Вызывает сокращение гладкой мускулатуры, сужение кровеносных сосудов, оказывает седативное действие, усиливает эффект снотворных и анальгетиков. Обладает радиозащитной активностью.

Применение: профилактика общей лучевой реакции при лучевой терапии. Назначают внутрь от 0,05 до 0,1 г за 30-40 мин перед каждым сеансом.

Побочные действия: легкая тошнота, боль в подложечной области, реже рвота.

Противопоказания: выраженный склероз сосудов сердца и мозга, сердечно-сосудистая недостаточность, бронхиальная астма, беременность, заболевание почек с нарушением их функции.

Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 0,05 г № 50.

Имигран (Imigran).

Активное вещество суматриптан, специфический стимулятор 5НТ1-серотониновых рецепторов.

Применение: для быстрого купирования приступов мигрени.

Способ применения: только после возникновения приступа мигрени по 50 мг, возможно до 100 мг.

Побочные действия: головокружение, сонливость, тошнота и рвота, артериальная гипертония, брадикардия, аллергические реакции.

Противопоказания: органические заболевания сердечнососудистой системы, ингибиторы моноаминооксидазы, эрготамин и его производные.

Форма выпуска: таблетки по 50 и 100 мг № 6.

Зофран (Zofran).

Активное вещество ондансетрон, селективный антагонист 5НТ3-серотониновых рецепторов, предупреждает или устраняет тошноту и рвоту, вызванную химио- или лучевой терапией, а также после операции.

Применение: тошнота и рвота после операций, химио- или лучевой терапии.

Способ применения: внутрь и парентерально по 8 мг, возможно до 32 мг.

Побочные действия: головная боль, запор, боли в грудной клетке, гипотония, брадикардия.

Форма выпуска: таблетки по 4 и 8 мг № 10, ампулы для инъекций по 2 и 4 мл (по 2 мг в 1 мл активного вещества).

Ципрогептан (Cyproheptanum).

Синоним: Peritol. Обладает противогистаминной активностью, но также сильное антисеротониновое средство. Обладает антихолинергической и антиаллергенной активностью, особенно при зудящих дерматозах.

Применение: аллергические заболевания, сывороточная болезнь, мигрень. По 4 мг 3-4 раза в день, детям - в зависимости от возраста. Суточные дозы для взрослых не выше 32 мг, для детей 2-6 лет - 8 мг, 6-14 лет - 12 мг.

Побочные действия: сухость во рту, атаксия, тошнота, кожная сыпь.

Противопоказания: беременность, глаукома, задержка мочи, лицам, работа которых требует быстрой реакции, несовместим с алкоголем.

Форма выпуска: таблетки по 4 мг № 20, сироп для детей по 100 мл (в 1 мл 0,4 мг препарата). Список Б.

Автор: Малеванная В.Н.

<< Назад: Дофамин и дофаминергические препараты (Дофамин. Дофаминергические препараты)

>> Вперед: Средства, действующие в области чувствительных нервных окончаний. Средства, понижающие чувствительность нервных окончаний (Местноанестезирующие средства. Другие местноанестезирующие вещества. Вяжущие средства. Обволакивающие средства и адсорбирующие средства)

Рекомендуем интересные статьи раздела Конспекты лекций, шпаргалки:

▪ Обществознание. Шпаргалка

▪ Реклама и рекламная деятельность. Конспект лекций

▪ Внутренние болезни. Шпаргалка

Смотрите другие статьи раздела Конспекты лекций, шпаргалки.

Читайте и пишите полезные комментарии к этой статье.

<< Назад

Последние новости науки и техники, новинки электроники:

Биокаталитический способ получения хиральных оксазолидинонов 14.10.2026

Химия все чаще обращается к биологическим молекулам, чтобы сделать синтез сложных веществ более точным и эффективным. Особенно важны такие технологии при создании соединений, у которых одинаковый химический состав может сопровождаться разным пространственным расположением атомов и, следовательно, различными свойствами. Исследователи из Калифорнийского технологического института и Университета Питтсбурга предложили новый биокаталитический подход, позволяющий получать хиральные оксазолидиноны непосредственно из простых неактивированных алкенов. В основе предложенного метода лежит последовательность из двух реакций - азиридинирования и последующего расширения цикла. Этот каскад запускается с помощью гемопротеина, который выполняет функцию катализатора и позволяет направлять химическое превращение в нужную сторону. В результате из относительно простого исходного соединения формируется более сложная циклическая структура с заданной пространственной конфигурацией. Особенно существенным ...>>

Клавиатура Gboard kurukuru version с вращающимися лентами 14.10.2026

Обычная клавиатура предполагает, что движется человек: пальцы перемещаются от одной неподвижной клавиши к другой, а расположение символов остается неизменным. Google Japan решила перевернуть этот привычный принцип и проверить, что произойдет, если заставить двигаться сам интерфейс. Так появился экспериментальный проект Gboard, в котором клавиши постоянно перемещаются и сами оказываются в зоне нажатия. Необычная конструкция получила название Gboard "Курукуру-версия" (Gboard kurukuru version). Проект стал очередным ежегодным экспериментом японского подразделения Google, посвященным альтернативным способам взаимодействия человека с текстом. На этот раз идея не ограничилась компьютерной концепцией: специалисты создали полноценный физический прототип, способный работать в реальных условиях, а материалы для его самостоятельного изготовления сделали доступными для всех желающих. Основу устройства образуют четыре замкнутые подвижные ленты, вращающиеся вокруг конструкции. На каждой из них ...>>

Легкий бег влияет на мозг и самоконтроль 13.10.2026

Физическая активность не обязательно должна быть интенсивной, чтобы на короткое время изменить состояние мозга. Новое исследование японских специалистов показывает, что даже непродолжительный бег с очень небольшой нагрузкой способен повлиять на настроение, внимание и способность контролировать собственные действия. Причем для этого, по данным эксперимента, может быть достаточно всего 10 минут. Работу провели исследователи из Университета Цукубы с участием 24 здоровых молодых людей. Добровольцы выполняли два разных условия: в одном случае они спокойно сидели в течение 10 минут, а в другом такое же время проводили на беговой дорожке. Скорость во время пробежки составляла приблизительно от 3 до 6 км/ч, поэтому нагрузка оставалась сравнительно небольшой. Средняя частота сердечных сокращений участников при этом находилась в пределах 104-107 ударов в минуту. После завершения физической активности добровольцы сообщали о большей бодрости и более приятном эмоциональном состоянии по сравне ...>>

Случайная новость из Архива Опасность связи 5G для здоровья пчел 30.05.2019 В настоящее время насекомые и так на грани исчезновения из-за использования различных пестицидов фермерами и достижений в области технологий. Однако, как уверяют эксперты, настоящая ситуация может еще ухудшиться в разы: новое поколение мобильной связи насекомые вряд ли переживут. Произойдет настоящее чудо, если они все-таки выживут. Об исчезновении пчел эксперты говорят давно. На них оказывают негативное воздействие 2G, 3G, 4G, а скоро список пополнится и 5G. Новый стандарт связи станет "бомбой замедленного действия". Исследователи из швейцарской организации "Pro Natur" выяснили, что излучение воздействует на усики насекомых, повышая температуру всего тельца. Может быть, в ближайшем будущем пчел и беспозвоночных членистоногих вообще не останется. Это обернется настоящим крахом цивилизаций. Новое поколение связи будет работать на частоте 120 ГГц, тогда как существующие стандарты работают на 6 ГГц. Частоты свыше 10 ГГц используются насекомыми. Следовательно, 5G способно изменить физиологию и поведение членистоногих. Ученые призывают властей стран, где планируется запуск технологии, предъявить операторам повышенные требования к экологическому контролю. В ином случае мир будет голодать.

Другие интересные новости:

▪ WD создала самый тонкий жесткий диск

▪ Лазерная линза для электронов

▪ Почтовый ящик убивает микробов

▪ Твердотельные накопители Kingmax типоразмера M.2

▪ Астронавтки впервые вышли в открытый космос

Лента новостей науки и техники, новинок электроники

Интересные материалы Бесплатной технической библиотеки:

▪ раздел сайта Зарядные устройства, аккумуляторы, батарейки. Подборка статей

▪ статья Глас вопиющего в пустыне. Крылатое выражение

▪ статья Что такое вечный двигатель? Подробный ответ

▪ статья Остров Тасмания. Чудо природы

▪ статья Майонез. Простые рецепты и советы

▪ статья Мощные усилители с режимом А+. Энциклопедия радиоэлектроники и электротехники

Оставьте свой комментарий к этой статье:

www.diagram.com.ua
2000-2026