ЛЕКЦИЯ 13. Дофамин и дофаминергические препараты

1. Дофамин

Дофамин - биогенный амин, образующийся из l-тирозина и являющийся предшественником норадреналина и адреналина и медиатором, взаимодействующим с α- и β-адренорецепторами, а также со специфическими рецепторами, получившими название дофаминовых и расположенных в различных областях организма. Много дофаминовых рецепторов в различных областях ЦНС. Их можно разделить на пресинаптические и постсинаптические. Кроме того, постсинаптические дофаминовые рецепторы могут быть разделены на d1, связанные с действием дофамина на активность фермента аденилатциклазы, и d2, не связанные с этим действием. В зависимости от степени стимуляции дофамином или блокирования нейролептиками этих рецепторов они подразделяются на четыре типа: d1-d4. Вещества, стимулирующие дофаминовые рецепторы, называются дофаминомиметиками, или агонистами дофаминовых рецепторов, а вещества, блокирующие дофаминовые рецепторы, - дофаминолитиками, или антагонистами дофаминовых рецепторов.

Дофаминомиметики.

Эти вещества подразделяются на две группы:

1) непрямого действия, влияющие на пресинаптические дофаминовые рецепторы, регулирующие синтез и выделение дофамина и норадреналина;

2) прямого действия, влияющие на постсинаптические дофаминовые рецепторы.

К первой группе непрямого действия из отечественных препаратов относятся леводопа, мидантан и другие, стимулирующие синтез дофамина и предположительно задерживающие его разрушение, способствующие освобождению дофамина из гранул пресинаптических окончаний, применяемые для лечения болезни Паркинсона.

Вторая группа - психостимуляторы, обладающие дофаминергическими свойствами (фенамин (амфетамин)), способствующие освобождению дофамина и норадреналина из гранул пресинаптических нервных окончаний и тормозящие активность МАО и обратный нейрональный захват дофамина. Меридил (метилфенидат) - психостимулятор, обладающий способностью освобождать дофамин из гранул пресинаптических нервных окончаний. Аналогичны им по действию психостимулятор центедрин и другие препараты.

Дофаномиметики прямого действия и дофаноминолитики.

Дофамин (Dofaminum).

Стимулятор прямого действия на дофаминовые рецепторы. Повышает силу сердечных сокращений и уровень артериального давления, увеличивает сердечный выброс, уменьшает сопротивление почечных сосудов, увеличивая в них кровоток, а также диурез.

Применение: шок различной этиологии, острая сердечнососудистая и почечная недостаточность, кардиохирургические операции.

Способ применения: вводят в/в капельно, предварительно растворив в 5 %-ном растворе глюкозы или 0,9 %-ном растворе натрия хлорида (в 1 мл должно быть 500 мкг дофамина). Инфузии проводят непрерывно - от 2-3 ч до 1-4 суток под мониторным наблюдением. Суточная доза в среднем - 800 мкг.

Побочные действия: спазм периферических сосудов, тахикардия, желудочковая экстрасистолия, нарушение дыхания, головная боль, возбуждение.

Противопоказания: феохромоацитома, ингибиторы моноаминооксидазы, средства для наркоза.

Форма выпуска: ампулы по 5 мл 0,5 %-ного раствора № 10. Список Б.

2. Дофаминергические препараты

Парлодел (Parlodelum).

Синоним: Bromocriptinum. Активизирует дофаминовые рецепторы, подавляет секрецию гормона передней доли гипофиза пролактина, не влияя на другие гормоны гипофиза. Уменьшает содержание гормона роста в крови, снижает секрецию АКТГ, подавляет физиологическую лактацию. Применяют при аменорее и бесплодии, связанных с повышенным содержанием пролактина, для подавления лактации, при болезни Иценко-Кушинга и болезни Паркинсона.

Способ применения: принимают во время еды при галакторее, пролактинозависимой аменорее, бесплодии с 1/2 таблетки 2-3 раза в день до 1 таблетки 2-3 раза в день. Лечение продолжают до полного прекращения секреции молока, нормализации менструального цикла. При акромегалии: с 1 таблетки в день (1-2 недели) до 4-8 таблеток в сутки равными дозами каждые 6 ч. При болезни Паркинсона эффект наступает при дозах 10-15 мг в день. В комбинации с леводопой - более низкие дозы. Начальная доза - 2,5 мг 2 раза в день при постепенном увеличении дозы до 5 мг, с одновременным снижением дозы леводопы или отменой ее. При болезни Иценко-Кушинга - 3 таблетки в день, затем до 1-2 таблеток. Через 2-3 недели - поддерживающая терапия по 1 таблетке 1 раз в день. Курс лечения - 6-8 недель.

Побочные действия: в первые дни лечения: тошнота, рвота, головокружение, редко - гипотензивное действие.

Противопоказания: гипотония, заболевания ЖКТ, оральные контрацептивы, ингибиторы моноаминооксидазы.

Форма выпуска: таблетки по 0,0025 № 30 и 100.

Дофаминолитики.

Препараты нейролептического действия, блокирующие постсинаптические дофаминовые рецепторы с одновременным блокированием пресинаптических дофаминовых рецепторов. Считается, что подавление дофаминергической передачи нервных импульсов в различных областях ЦНС вызывает различия в спектре психотропной активности и характере побочных эффектов препаратов этой группы. По действию нейролептиков через пресинаптические дофаминовые рецепторы можно отобрать такие препараты из этой группы, которые обладают антипсихотической активностью, но лишены побочных экстрапирамидных эффектов. Избирательными антагонистами D2-рецепторов являются препараты сульпирид (Sulpirid), метоклопрамид (Metoclopramydum).

Автор: Малеванная В.Н.

<< Назад: Средства, действующие на периферические адренергические процессы (Адренергические средства. β-адреномиметики. Антиадренергические препараты. Адреноблокаторы. α-адреноблокаторы. β-адреноблокаторы. Симпатолитики)

>> Вперед: Гистамин и антигистаминные препараты (Гистамин. Гистаминомиметики. Антигистаминные препараты. Другие препараты группы антигистаминов. Серотонин и серотонинергические и антисеротониновые препараты)

Рекомендуем интересные статьи раздела Конспекты лекций, шпаргалки:

▪ Налоги и налогообложение. Шпаргалка

▪ Терия организации. Шпаргалка

▪ Бюджетное право. Шпаргалка

Смотрите другие статьи раздела Конспекты лекций, шпаргалки.

Читайте и пишите полезные комментарии к этой статье.

<< Назад

Последние новости науки и техники, новинки электроники:

Лабораторная модель прогнозирования землетрясений 30.11.2025

Предсказание землетрясений остается одной из самых сложных задач геофизики. Несмотря на развитие сейсмологии, ученые все еще не могут точно определить момент начала разрушительного движения разломов. Недавние эксперименты американских исследователей открывают новые горизонты: впервые удалось наблюдать микроскопические изменения в контактной зоне разломов, которые предшествуют землетрясению. Группа под руководством Сильвена Барбота обнаружила, что "реальная площадь контакта" - участки, где поверхности разлома действительно соприкасаются - изменяется за миллисекунды до высвобождения накопленной энергии. "Мы открыли окно в сердце механики землетрясений", - отмечает Барбот. Эти изменения позволяют фиксировать этапы зарождения сейсмического события еще до появления традиционных сейсмических волн. Для наблюдений ученые использовали прозрачные акриловые материалы, через которые можно было отслеживать световые изменения в зоне контакта. В ходе искусственного моделирования примерно 30% ко ...>>

Музыка как естественный анальгетик 30.11.2025

Ученые все активнее исследуют немедикаментозные способы облегчения боли. Одним из перспективных направлений становится использование музыки, которая способна воздействовать на эмоциональное состояние и когнитивное восприятие боли. Новое исследование международной группы специалистов демонстрирует, что даже кратковременное прослушивание любимых композиций может значительно снижать болевые ощущения у пациентов с острой болью в спине. В эксперименте участвовали пациенты, обратившиеся за помощью в отделение неотложной помощи с выраженной болью в спине. Им предлагалось на протяжении десяти минут слушать свои любимые музыкальные треки. Уже после этой короткой сессии врачи фиксировали заметное уменьшение интенсивности боли как в состоянии покоя, так и при движениях. Авторы исследования подчеркивают, что музыка не устраняет саму причину боли. Тем не менее, она воздействует на эмоциональный фон пациента, снижает уровень тревожности и отвлекает внимание, что в сумме приводит к субъективном ...>>

Алкоголь может привести к слобоумию 29.11.2025

Проблема влияния алкоголя на стареющий мозг давно вызывает интерес как у врачей, так и у исследователей когнитивного старения. В последние годы стало очевидно, что границы "безопасного" употребления спиртного размываются, и новое крупное исследование, проведенное международной группой ученых, вновь указывает на это. Работы Оксфордского университета, выполненные совместно с исследователями из Йельского и Кембриджского университетов, показывают: даже небольшие дозы алкоголя способны ускорять когнитивный спад. Команда проанализировала данные более чем 500 тысяч участников из британского биобанка и американской Программы миллионов ветеранов. Дополнительно был выполнен метаанализ сорока пяти исследований, в общей сложности включавших сведения о 2,4 миллиона человек. Такой масштаб позволил оценить не только прямую связь между употреблением спиртного и развитием деменции, но и влияние генетической предрасположенности. Один из наиболее тревожных результатов касается людей с повышенным ге ...>>

Случайная новость из Архива Чистка лазером 10.07.2008 Немецкие инженеры предлагают очищать поверхность металлических деталей лучом лазера, который выжигает загрязнения. Луч проводится по поверхности детали быстро вращающимся зеркалом, так что металл не успевает нагреться, а грязь сгорает. Новинка будет применяться, прежде всего, в автомобилестроении. Детали для сборки автомобилей часто привозят от смежников из других стран, даже с других континентов. А для защиты в пути от коррозии их покрывают специальными составами, которые затем приходится отмывать химическими растворителями. Лазерный метод и чище и дешевле.

Другие интересные новости:

▪ Переход на летнее время опасен для здоровья

▪ Гаджеты и ремонтопригодность

▪ Мягкая сила

▪ Пластик, разлагающийся в морской воде

▪ Решена основная проблема выращивания растений в космосе

Лента новостей науки и техники, новинок электроники

Интересные материалы Бесплатной технической библиотеки:

▪ раздел сайта Устройства защитного отключения. Подборка статей

▪ статья Борьба за существование. Крылатое выражение

▪ статья Почему вулканы расположены в определенных местах? Подробный ответ

▪ статья Смородина обыкновенная. Легенды, выращивание, способы применения

▪ статья Обработка и отделка овчин после высушивания. Простые рецепты и советы

▪ статья Откусанный палец. Секрет фокуса

Оставьте свой комментарий к этой статье:

www.diagram.com.ua
2000-2025