ЛЕКЦИЯ 13. Дофамин и дофаминергические препараты

1. Дофамин

Дофамин - биогенный амин, образующийся из l-тирозина и являющийся предшественником норадреналина и адреналина и медиатором, взаимодействующим с α- и β-адренорецепторами, а также со специфическими рецепторами, получившими название дофаминовых и расположенных в различных областях организма. Много дофаминовых рецепторов в различных областях ЦНС. Их можно разделить на пресинаптические и постсинаптические. Кроме того, постсинаптические дофаминовые рецепторы могут быть разделены на d1, связанные с действием дофамина на активность фермента аденилатциклазы, и d2, не связанные с этим действием. В зависимости от степени стимуляции дофамином или блокирования нейролептиками этих рецепторов они подразделяются на четыре типа: d1-d4. Вещества, стимулирующие дофаминовые рецепторы, называются дофаминомиметиками, или агонистами дофаминовых рецепторов, а вещества, блокирующие дофаминовые рецепторы, - дофаминолитиками, или антагонистами дофаминовых рецепторов.

Дофаминомиметики.

Эти вещества подразделяются на две группы:

1) непрямого действия, влияющие на пресинаптические дофаминовые рецепторы, регулирующие синтез и выделение дофамина и норадреналина;

2) прямого действия, влияющие на постсинаптические дофаминовые рецепторы.

К первой группе непрямого действия из отечественных препаратов относятся леводопа, мидантан и другие, стимулирующие синтез дофамина и предположительно задерживающие его разрушение, способствующие освобождению дофамина из гранул пресинаптических окончаний, применяемые для лечения болезни Паркинсона.

Вторая группа - психостимуляторы, обладающие дофаминергическими свойствами (фенамин (амфетамин)), способствующие освобождению дофамина и норадреналина из гранул пресинаптических нервных окончаний и тормозящие активность МАО и обратный нейрональный захват дофамина. Меридил (метилфенидат) - психостимулятор, обладающий способностью освобождать дофамин из гранул пресинаптических нервных окончаний. Аналогичны им по действию психостимулятор центедрин и другие препараты.

Дофаномиметики прямого действия и дофаноминолитики.

Дофамин (Dofaminum).

Стимулятор прямого действия на дофаминовые рецепторы. Повышает силу сердечных сокращений и уровень артериального давления, увеличивает сердечный выброс, уменьшает сопротивление почечных сосудов, увеличивая в них кровоток, а также диурез.

Применение: шок различной этиологии, острая сердечнососудистая и почечная недостаточность, кардиохирургические операции.

Способ применения: вводят в/в капельно, предварительно растворив в 5 %-ном растворе глюкозы или 0,9 %-ном растворе натрия хлорида (в 1 мл должно быть 500 мкг дофамина). Инфузии проводят непрерывно - от 2-3 ч до 1-4 суток под мониторным наблюдением. Суточная доза в среднем - 800 мкг.

Побочные действия: спазм периферических сосудов, тахикардия, желудочковая экстрасистолия, нарушение дыхания, головная боль, возбуждение.

Противопоказания: феохромоацитома, ингибиторы моноаминооксидазы, средства для наркоза.

Форма выпуска: ампулы по 5 мл 0,5 %-ного раствора № 10. Список Б.

2. Дофаминергические препараты

Парлодел (Parlodelum).

Синоним: Bromocriptinum. Активизирует дофаминовые рецепторы, подавляет секрецию гормона передней доли гипофиза пролактина, не влияя на другие гормоны гипофиза. Уменьшает содержание гормона роста в крови, снижает секрецию АКТГ, подавляет физиологическую лактацию. Применяют при аменорее и бесплодии, связанных с повышенным содержанием пролактина, для подавления лактации, при болезни Иценко-Кушинга и болезни Паркинсона.

Способ применения: принимают во время еды при галакторее, пролактинозависимой аменорее, бесплодии с 1/2 таблетки 2-3 раза в день до 1 таблетки 2-3 раза в день. Лечение продолжают до полного прекращения секреции молока, нормализации менструального цикла. При акромегалии: с 1 таблетки в день (1-2 недели) до 4-8 таблеток в сутки равными дозами каждые 6 ч. При болезни Паркинсона эффект наступает при дозах 10-15 мг в день. В комбинации с леводопой - более низкие дозы. Начальная доза - 2,5 мг 2 раза в день при постепенном увеличении дозы до 5 мг, с одновременным снижением дозы леводопы или отменой ее. При болезни Иценко-Кушинга - 3 таблетки в день, затем до 1-2 таблеток. Через 2-3 недели - поддерживающая терапия по 1 таблетке 1 раз в день. Курс лечения - 6-8 недель.

Побочные действия: в первые дни лечения: тошнота, рвота, головокружение, редко - гипотензивное действие.

Противопоказания: гипотония, заболевания ЖКТ, оральные контрацептивы, ингибиторы моноаминооксидазы.

Форма выпуска: таблетки по 0,0025 № 30 и 100.

Дофаминолитики.

Препараты нейролептического действия, блокирующие постсинаптические дофаминовые рецепторы с одновременным блокированием пресинаптических дофаминовых рецепторов. Считается, что подавление дофаминергической передачи нервных импульсов в различных областях ЦНС вызывает различия в спектре психотропной активности и характере побочных эффектов препаратов этой группы. По действию нейролептиков через пресинаптические дофаминовые рецепторы можно отобрать такие препараты из этой группы, которые обладают антипсихотической активностью, но лишены побочных экстрапирамидных эффектов. Избирательными антагонистами D2-рецепторов являются препараты сульпирид (Sulpirid), метоклопрамид (Metoclopramydum).

Автор: Малеванная В.Н.

<< Назад: Средства, действующие на периферические адренергические процессы (Адренергические средства. β-адреномиметики. Антиадренергические препараты. Адреноблокаторы. α-адреноблокаторы. β-адреноблокаторы. Симпатолитики)

>> Вперед: Гистамин и антигистаминные препараты (Гистамин. Гистаминомиметики. Антигистаминные препараты. Другие препараты группы антигистаминов. Серотонин и серотонинергические и антисеротониновые препараты)

Рекомендуем интересные статьи раздела Конспекты лекций, шпаргалки:

▪ Аграрное право. Шпаргалка

▪ Страхование. Конспект лекций

▪ Госпитальная терапия. Конспект лекций

Смотрите другие статьи раздела Конспекты лекций, шпаргалки.

Читайте и пишите полезные комментарии к этой статье.

<< Назад

Последние новости науки и техники, новинки электроники:

Мизофония может иметь выраженную генетическую основу 15.10.2026

Для большинства людей звук жевания, дыхания или сопения остается практически незаметной частью повседневной жизни. Однако у людей с мизофонией такие совершенно обычные звуки способны вызывать мгновенную и крайне сильную негативную реакцию. Причины этого состояния до сих пор изучены недостаточно, однако новое исследование указывает на важную роль наследственности. Полученные данные свидетельствуют о том, что предрасположенность к мизофонии может иметь глубокую генетическую основу. Исследованием занималась команда Медицинской школы Йельского университета, сосредоточившая внимание на семейной истории людей с этим расстройством. В отличие от ряда предыдущих работ, проводившихся преимущественно с помощью дистанционных опросов, на этот раз специалисты непосредственно обследовали 101 человека с мизофонией и членов их семей. Такой подход позволил исследователям оценить не только распространенность состояния среди родственников, но и возможные связи с другими особенностями психического здоро ...>>

Запись магнитных данных с помощью сверхбыстрых лазерных импульсов 15.10.2026

Системы хранения данных постоянно сталкиваются с необходимостью одновременно увеличивать скорость записи, плотность информации и энергоэффективность. Один из возможных путей решения этой задачи связан с использованием света для управления магнитными состояниями материала. Инженеры Калифорнийского университета в Сан-Диего разработали метод, в котором специально сформированные лазерные импульсы позволяют изменять направление намагниченности, открывая перспективу создания более быстрых и компактных магнитных устройств памяти. Главное отличие нового подхода заключается в том, что исследователи управляют не составом магнитного материала, а характеристиками самого лазерного излучения. Ультрабыстрый лазер концентрирует энергию на микроскопическом участке поверхности. Когда диаметр светового пятна становится меньше 1,36 мкм, специалистам удается переключать направление намагниченности независимо от спиральности света, то есть направления вращения его поляризации. Это позволяет отказаться от ...>>

Биокаталитический способ получения хиральных оксазолидинонов 14.10.2026

Химия все чаще обращается к биологическим молекулам, чтобы сделать синтез сложных веществ более точным и эффективным. Особенно важны такие технологии при создании соединений, у которых одинаковый химический состав может сопровождаться разным пространственным расположением атомов и, следовательно, различными свойствами. Исследователи из Калифорнийского технологического института и Университета Питтсбурга предложили новый биокаталитический подход, позволяющий получать хиральные оксазолидиноны непосредственно из простых неактивированных алкенов. В основе предложенного метода лежит последовательность из двух реакций - азиридинирования и последующего расширения цикла. Этот каскад запускается с помощью гемопротеина, который выполняет функцию катализатора и позволяет направлять химическое превращение в нужную сторону. В результате из относительно простого исходного соединения формируется более сложная циклическая структура с заданной пространственной конфигурацией. Особенно существенным ...>>

Случайная новость из Архива Хранилища водорода - путь к энергетической безопасности 15.04.2012 По мнению специалистов компании Siemens, огромные хранилища водорода - это единственный способ обеспечить энергетическую безопасность Германии и перейти к масштабному использованию солнечных и ветряных электростанций. Если Германия хочет реализовать свои амбициозные планы - получать треть электроэнергии из возобновляемых источников к 2020 году и до 80% к 2050 году, ей придется найти способ хранить огромное количество электроэнергии. Иначе будет невозможно компенсировать нестабильный выход энергии из возобновляемых источников, вроде солнечных панелей и ветряков. В компании Siemens считают, что сегодня для этого существует только одна подходящая технология: электролиз воды и производство водородного топлива. Водород можно превращать в электроэнергию на газовых электростанциях, к тому же, им можно заправлять автомобили и даже самолеты. Сегодня производство водорода неэффективно: во время электролиза и последующего сгорания водорода теряется две трети энергии. Однако для выполнения масштабных планов Германии другого приемлемого способа пока нет, и Siemens предлагает свою концепцию водородной энергетики. В отличие от обычных промышленных электролизеров, которые нуждаются в устойчивом энергоснабжении, новая система Siemens может работать в условиях неустойчивой мощности ветряков и солнечных панелей. Она основана на протонообменной мембране, похожей на ту, что сегодня используется в автомобильных топливных элементах. Электролизер Siemens может работать при перепадах мощности в 2-3 раза и идеально подходит для всплесков мощности ветряков в особо ветреные дни. Последнее особенно актуально, поскольку из-за недостаточной мощности линий электропередач Германия теряет около 20% энергии, вырабатываемой ветряками. Сейчас хранить эту энергию попросту негде. Самый доступный способ сохранить электричество - это закачивать воду на большую высоту, а потом спускать ее, приводя в движение турбины генераторов. Однако данный метод годится только для горной местности и поэтому в равнинной Германии с его помощью "перекачивают" только около 40 гигаватт-часов. Столько ветряки и солнечные панели могут генерировать за один час ветреного и солнечного дня. Современные аккумуляторы дороги и громоздки, поэтому они не могут решить проблему хранения гигантского количества энергии, необходимой Германии ночью или в безветренный день. По расчетам специалистов Siemens, если Германия будет на 85% обеспечиваться энергией из возобновляемых источников, потребуется хранение энергии на уровне 30000 гигаватт-часов. В Siemens утверждают, что их электролизеры смогут превратить эту энергию в водород с эффективностью около 60%. От полученного в итоге количества энергии следует отнять еще 40% на потери во время обратного превращения водорода в электричество. Таким образом будет потеряна только треть "дармовой" энергии ветряков и солнечных панелей. Водород, необходимый для питания электростанций, может храниться в подземных пещерах и транспортироваться по существующим газопроводам или специальным трубам.

Другие интересные новости:

▪ Успешная 3D-печать в космосе

▪ Световой радар на микрочипе

▪ Ионная тяга вместо реактивной

▪ Трамвайная линия с участком без контактной сети

▪ Игровая платформа для виртуальных игр Virtuix Omni

Лента новостей науки и техники, новинок электроники

Интересные материалы Бесплатной технической библиотеки:

▪ раздел сайта Советы радиолюбителям. Подборка статей

▪ статья Франсиско Гойя. Знаменитые афоризмы

▪ статья Что такое коронационный камень? Подробный ответ

▪ статья Бизнес-консультант. Должностная инструкция

▪ статья 100-ваттный усилитель РА100GC. Энциклопедия радиоэлектроники и электротехники

▪ статья Способ намотки катушек. Энциклопедия радиоэлектроники и электротехники

Оставьте свой комментарий к этой статье:

www.diagram.com.ua
2000-2026