|
КОНСПЕКТЫ ЛЕКЦИЙ, ШПАРГАЛКИ
Фармакология. Средства, действующие на периферические адренергические процессы (конспект лекций)
Справочник / Конспекты лекций, шпаргалки Оглавление (развернуть) ЛЕКЦИЯ № 12. Средства, действующие на периферические адренергические процессы 1. Адренергические средства Адренергические средства - это лекарственные вещества, оказывающие влияние на адренергические синапсы, находящиеся в области окончания симпатических нервов. Так как адренорецепторы подразделяются на несколько типов (α- и β-) и α-адренорецепторы бывают постсинаптическими α1, пресинаптическими и постсинаптическими α2, а среди β-адренорецепторов выделяются аналогичные β1- и β2-адренорецепторы, то все средства, влияющие на передачу возбуждения в адренергических синапсах, делят на три основные группы: 1) возбуждающие адренорецепторы - адреномиметики; 2) блокирующие адренорецепторы - адреноблокаторы (адренолитики); 3) влияющие на метаболизм, депонирование и выделение медиатора (симпатолитики). К адреномиметикам относятся средства, возбуждающие адренорецепторы. По действию на определенный тип адренорецепторов адреномиметики подразделяются на три группы: 1) стимулирующие преимущественно α-адренорецепторы (α-адреномиметики); 2) стимулирующие преимущественно β-адренорецепторы (β-адреномиметики); 3) стимулирующие α- и β-адренорецепторы (α-, β-адреномиметики). α-адреномиметики. К этой группе относится норадреналин - основной медиатор адренергических синапсов, выделяемый мозговым слоем надпочечников и оказывающий преимущественно стимулирующее действие на α-адренорецепторы, в небольшой степени - на β1- и меньше - на β2-адренорецепторы. Норадреналина гидротартат (NoradrenaIIni hydrotartas). Стимулирует α-адренорецепторы, оказывает сильное вазопрессорное действие, стимулирует сокращение сердца, оказывает слабое бронхолитическое влияние. Применение: острое снижение АД при травмах, хирургические вмешательства, отравления, кардиогенный шок. Вводят в/в (капельно) 2-4 мг препарата (1-2 мл 0,2 %-ного раствора) в 500 мл 5 %-ного раствора глюкозы. Побочные действия: головная боль, озноб, сердцебиение, при попадании под кожу возможны некрозы. Противопоказания: фторотановый наркоз. Требуется осторожность при выраженном атеросклерозе, недостаточности кровообращения, полной атриовентикулярной блокаде. Форма выпуска: по 1 мл 0,2 %-ного раствора № 10. Список Б. Мезатон (Mesatonum). Действует преимущественно на α-адренорецепторы, он более стоек, чем норадреналин, и эффективен при назначении внутрь, в/в, в/м, п/к и местно. Применяется так же, как и норадреналин. Побочное действие и противопоказания: такие же. Форма выпуска: порошок и ампулы по 1 мл 1 %-ного раствора. Список Б. Фетанол (Phetanolum). Повышает артериальное давление по сравнению с мезатоном на более продолжительный срок. Применение, побочные действия и противопоказания: такие же, как у мезатона. Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,005 г, в ампулах по 1 мл 1 %-ного раствора. Нафтизин (Naphthyzinum). Синоним: Sanorine. Применение: острые риниты, гаймориты, аллергические конъюнктивы. Сосудосуживающий эффект более продолжительный, чем у норадреналина и мезатона, причем эмульсия санорина действует продолжительнее, чем водный раствор нафтизина. Форма выпуска: флаконы по 10 мл 0,05-0,1 %-ного раствора. Галазолин (Halazolinum). Близок к нафтизину по действию и применению. 2. β-адреномиметики Препараты этой группы оказывают прямое возбуждающее действие на β1- или на β1- и β2-адренорецепторы. Стимуляция β2-адренорецепторов, оказывает быстрое и выраженное бронхолитическое действие, уменьшает отек слизистой оболочки бронхов. Повышает функциональную активность β1-рецепторов в миокарде, усиливает сердечную деятельность. Изадрин (Isadrinum). Применение: эмфизема легких, бронхиальная астма, пневмосклероз. Назначают внутрь по 1-2 таблетке 3-4 раза в день сублингвально, в виде ингаляций - по 0,5-1 мл 0,5-1 %-ного раствора 2-4 раза в день. Побочные действия: тахикардия, аритмия, тошнота. Противопоказания: выраженный атеросклероз, аритмия, боли в области сердца. Форма выпуска: таблетки по 0,005 г № 20; в ампулах по 1 мл 0,5 %-ного раствора № 5, аэрозоль по 25 г. Список Б. Алупент (Alupent). Близок к изадрину, но при бронхиальной астме действует более продолжительно. Форма выпуска: апмулы по 1 мл 0,05 %-ного раствора и флаконы по 20 мл 2 %-ного раствора для аэрозоля, содержащего 400 разовых доз, таблетки по 0,02 г. Синоним: Astmopent. Форма выпуска: флаконы по 20 мл 1,5 %-ного раствора для аэрозоля, содержащего 200 и 400 разовых доз. Добутамин (Dobutaminum). Увеличивает коронарный кровоток, улучшает кровообращение. Побочные действия: Тахикардия, аритмия, повышение артериального давления, боли в области сердца, тошнота. Противопоказания: субаортальный стеноз. Форма выпуска: флаконы по 20 мл (250 мг добутамина). Вводят в/в, предварительно растворив в 0,9 %-ном растворе натрия хлорида. Фенотерол (Fenoterolum). Синонимы: Berotec. Близок к астмопенту, но действует более длительно. Лучше переносится. Применение: бронхиальная астма. Форма выпуска: аэрозоль с дозирующим клапаном, одно нажатие - 0,2 мг препарата; по 1 вдоху 2-3 раза в день. Под названием партусистен (partusisten) применяется как средство, расслабляющее мускулатуру матки. Салбутамол (Salbutamolum). Синоним: Ventolin. Дает выраженный бронхолитический эффект. Прием: внутрь и ингаляционно при бронхиальной астме. Форма выпуска: аэрозольные баллоны и таблетки по 0,002 г. α- и β-адреномиметики. Эти препараты улучшают проводимость нервного импульса в постганглионарных синапсах симпатических нервных волокон. Основные эффекты связаны с прямым или непрямым стимулирующим действием как на α-, так и на β-адренорецепторы. Адреналина гидрохлорид (Adrenalini hydrochloridum). Применяется при бронхиальной астме, гипогликемии, аллергических реакциях 1,0 мл 0,1 %-ного раствора, при острой остановке сердца - внутрисердечно, при глаукоме - 1-2 %-ный раствор в каплях. Побочные действия: тахикардия, усиление сердечного выброса, повышение артериального давления, ухудшение снабжения миокарда кислородом. Противопоказания: артериальная гипертония, выраженный атеросклероз, сахарный диабет, тиреотоксикоз, беременность, закрытоугольная глаукома. Эфедрина гидрохлорид (Ephedrini hydrochloridum). Действует слабее, но продолжительнее. Применение: бронхиальная астма, аллергические заболевания, отравления снотворными, наркотиками, гипотония, энурез, при травмах, кровопотери, инфекционные заболевания, миастения. Местно как сосудосуживающее средство, для расширения зрачка с диагностической целью. Назначают внутрь по 0,025 г 2-4 раза в день. Вводят парентерально (0,5-1,0 мл 5 %-ного раствора) и капельно (2 мл 5 %-ного раствора в 500 мл 5 %-ного раствора глюкозы или 0,9 %-ного раствора хлорида натрия). Нельзя принимать в конце дня и перед сном. Побочные действия: сердцебиение, тошнота, потоотделение, бессонница, нервное возбуждение, задержка мочи, сыпь, дрожание конечностей. Противопоказания: гипертония, атеросклероз, тяжелые органические заболевания сердца, гипертериоз, бессонница. Форма выпуска: таблетки по 0,025 № 10, ампулы 2, 3 и 5 %-ного раствора по 1 мл. Список А. Эфедрин входит в состав таблеток "Теофедрин" (Teophedrinum) и препарата "Солутан" (Solutan). 3. Антиадренергические препараты. Адреноблокаторы Блокирование передачи нервного возбуждения в области адренорецепторов может осуществляться разными путями: 1) блокированием адренорецепторов (фармакологические вещества, обладающие такими свойствами, называют адреноблокаторами, или адренолитиками); 2) нарушением накопления и высвобождения медиатора нервными окончаниями. Такой эффект осуществляется симпатолитическими веществами или симпатолитиками; 3) нарушением процесса образования медиатора. В отличие от ганглиблокаторов антиадренергические вещества прерывают проведение эфферентного нервного возбуждения, действуя на постганглионарные синапсы, не влияя на передачу возбуждения в ганглиях. Адреноблокирующие вещества в зависимости от преобладания их влияния на α- или β-адренорецепторы делят на две группы: 1) α-адреноблокаторы; 2) β-адреноблокаторы. В свою очередь, α-адреноблокаторы подразделяются на блокаторы α1, к которым относятся фентоламин, тропафен, пирроксан и другие, блокаторы α2-адренорецепторов (йохимбин). β-адреноблокаторы делят в зависимости от наличия у них так называемой симпатомиметической активности на: 1) β-адреноблокаторы без внутренней симпатомиметической активности (пропранолол, атенолол, тимолол и др.), значительно уменьшающие сердечный выброс и частоту сердечных сокращений; 2) β-адреноблокаторы с умеренной внутренней симпатомиметической активностью (оксепренолол, алпренолол, ацебуталол), незначительно уменьшающие сердечный выброс и частоту сердечных сокращений; 3) β-адреноблокаторы с выраженной внутренней симпатомиметической активностью (пиндолол или вискен), мало влияющие на сердечный выброс и частоту сердечных сокращений. Блокаторы α- и β-адренорецепторов - лабетолол. Блокаторы β-адренорецепторов: анаприлин, (обзидан), окспренолол, талинолол (корданум), метапролол. Кроме того, в этой группе существуют так называемые кардиоселективные β1-адреноблокаторы, проявляющие избирательное действие на сердце (атенолол, метопропролол, практолол), применяющиеся при тахиаритмии, стенокардии, гипертонии. Блокаторы β2-адренорецепторов (тимолол) уменьшают продукцию внутриглазной жидкости, эффективны при глаукоме, при некоторых видах тремора; оказывают сосудорасширяющее действие, опосредованное через β2-адренорецепторы. 4. α-адреноблокаторы Эти лекарственные препараты блокируют передачу возбуждения на α1- и α2-адренорецепторы. Препараты этой группы применяются при заболеваниях, протекающих на фоне гиперадреналинемии: феохромоцитоме, мигрени, нарушении мозгового кровообращения, эндартериите, болезни Рейно, акроцианозе, начальных стадиях атеросклеротической гангрены, трофических язвах конечностей, пролежнях, вяло заживающих ранах, гипертонической болезни, гипертонических кризах. α1-, α2-адреноблокаторы (неселективного действия). Дигидроэрготамин (Dihydroergotamin). Является антиадренергическим средством, понижает сосудистый тонус. Применение: мигрень, коронароспазм, болезнь Рейно. Способ применения: назначают внутрь по 10-20 капель в 0,5 стакана воды 1-3 раза в день. Побочные действия: при повышенной чувствительности наблюдаются диспепсические явления. Противопоказания: выраженный атеросклероз, гипотония, органические поражения сердца, инфаркт миокарда, нарушение функции печени и почек, старческий возраст. Форма выпуска: флаконы по 10 мл 0,2 %-ного раствора. Список Б. Фентоламин (Phentolaminum). α-адреноблокатор, расширяет периферические сосуды, несколько снижает АД, оказывает выраженное гипотензивное действие при феохромоцитоме. Применение: эндартериит, болезнь Рейно, гипертонические кризы, диагностика и оперативное удаление феохромоцитомы. Способ применения: назначают внутрь после еды по 0,05 г 3-4 раза в день, возможно - до 0,1 г 3-5 раз в день. Побочные действия: тахикардия, головокружение, тошнота, рвота, понос, отек слизистой носа, зуд кожи. Противопоказания: тяжелые органические поражения сердечно-сосудистой системы. Форма выпуска: таблетки по 0,025, ампулы, содержащие по 0,005 г препарата. α1-адреноблокаторы (селективного действия). Празосин (Prazosinum). Угнетает фермент фосфолинэстеразу, что способствует расслаблению гладкой мускулатуры сосудов. Применение: артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность. Способ применения: назначают внутрь по 0,5 мг 1 раз в день (перед сном), до 1 мг 3-4 раза в день. При застойной сердечной недостаточности - до 3-20 мг в день в 3-4 приема. Побочные действия: коллапс, головокружение, бессонница, депрессия, слабость, сухость во рту. Противопоказания: беременность, заболевания почек, возраст до 12 лет. Форма выпуска: таблетки по 0,001, 0,002, 0,005 г № 50. 5. β-адреноблокаторы Угнетают проведение нервного импульса за счет угнетения β1- и β2-адренорецепторов. β1-, β2-адреноблокаторы (неселективного действия). Анаприлин (Anaprillinum). Синонимы: Obsidan, Inderal, Propranolol. Угнетает β1- и β2-адренорецепторы, обладает антиангинальным, антиаритмическим и гипотензивным действием. Применение: артериальная гипертония, стенокардия, синусовая аритмия, тахикардия, тиреотоксический криз. Назначают внутрь по 10 мг 3 раза в день, постепенно увеличивая дозу до 20-40 мг 3-4 раза в день (иногда до 200 мг в сутки). Побочные действия: слабость, брадикардия, гипотония, бронхоспазм, тошнота, понос, нарушение сна, возбуждение, депрессия. Противопоказания: инфаркт миокарда, гипотония, бронхиальная астма, нарушение проводимости, болезнь Рейно и другие облитерирующие заболевания сосудов. Форма выпуска: таблетки по 0,01 и 0,04 г № 50, ампулы по 5 мл 0,25 %-ного раствора № 10. Окспренолол (Oxprenololum), синонимы: Trasicor, Coretal. Близок к анаприлину, но оказывает менее выраженное влияние на силу и частоту сердечных сокращений. Применение: стенокардия, аритмия, гипертензия. Форма выпуска: таблетки по 0,02. Принимают по 1 таблетке 2-3 раза в день (можно - до 2-3 таблеток 2-3 раза в сутки). Пиндолол (Pindololum). Синоним: Visken. Некардиоселективный β-адреноблокатор. Обладает внутренней симпатомиметической активностью. Близок к окспренололу, но несколько уступает пропранололу. Оказывает антиангинальное, антиаритмическое и гипотензивное действие. Прием внутрь по 0,005 г 3 раза в день через 30 мин после еды, парентерально вводят в/в в течение 5 мин 0,4 мг (2 мл 0,02 %-ного раствора). Побочные явления и противопоказания: как у анаприлина. Форма выпуска: таблетки по 5 мг № 30; ампулы по 5 мл 0,02 %-ного раствора № 5. Надолол (Nadololum). Синоним: Corgard. β-адреноблокатор неселективного действия. Применение: ишемическая болезнь сердца, ранние стадии гипертонической болезни. Побочные эффекты: нарушение функции ЖКТ, брадикардия, бессонница. Противопоказания: бронхиальная астма, блокада и пороки сердца, заболевания печени, почек, беременность. Выпускается в таблетках по 0,04 и 0,08 г, назначается по 2 таблетке 1 раз в день. Тимолол (Timololum). Близок к анаприлину. Применение: глаукома (возможна тахифилаксия), назначают по 1 капле 2 раза в день. Форма выпуска: флаконы по 3 и 5 мл 0,5 %-ного раствора. β1-адреноблокаторы (селективного действия). Корданум (Cordanum), синоним (Talinolol). Уменьшает сократительную способность миокарда и величину сердечного выброса. Применение: ишемия сердца, артериальная гипертония, нарушение сердечного ритма - по 50 мг 3 раза в день, можно до 300 мг в день. Побочные действия: головная боль, тошнота, головокружение. Противопоказания: сердечная недостаточность, кардиогенный шок, нарушение проводимости сердца и периферического кровообращения, заболевания бронхов и легких. Форма выпуска: драже по 50 мг № 50. К этой группе относятся средства с продолжительностью действия до 6 ч (метопролол - Metopolol) и до 24 ч (атенолол - Atenolol, ацебутанол - Acebutanol). 6. Симпатолитики Симпатолитические средства нарушают депонирование норадреналина, а также его освобождение из окончаний симпатических нервных волокон. К симпатолитикам относятся резерпин, раунатин, изобарин, орнид, допегит, метилдофа. Резерпин (Reserpinum), синонимы: Rausedil, Serpasil. Оказывает гипотензивное и седативное действие. Применение: гипертоническая болезнь, психические заболевания сосудистой этиологии, психозы на фоне повышения артериального давления. Способ применения: назначают внутрь по 0,1-0,25 мг на прием до 1 мг в сутки, В. Р. Д. - 1 мг, В. С. Д. - 2 мг. Рекомендуется чередовать с другими гипотензивными средствами. Побочные действия: гиперемия слизистых оболочек глаз, диспепсия, брадикардия, депрессия, головокружение. Противопоказания: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевания почек с нарушением функции, органические заболевания сердечно-сосудистой системы. Форма выпуска: таблетки по 0,1 мг, 0,25 мг № 50. Рауседил - ампулы по 1 мл 0,1-0,25 %-ного раствора. Входит в состав комбинированных препаратов: адельфана, трирезида, кристепина (бринердина), адельфан-эзидрекса, адельфан-эзидрекса-К. Раунатин (Raunatinum), синоним: раувазан (Rauwasan). Содержит сумму алкалоидов корней раувольфии змеиной. Оказывает гипотензивное, антиаритмическое, седативное действие. По действию подобен резерпину. Применение: гипертоническая болезнь. Побочные эффекты: потливость, слабость, боли в сердце. Противопоказания: гипотензия. Форма выпуска: таблетки по 0,002 г, драже раувазана по 0,002. Назначается по 1 таблетке (драже) 3 раз в день не более 6 таблеток (драже) в день. Список Б. Октадин (Octadinum), синонимы: Isobarin, Gaunethidine Sulfate, Ismelin. Оказывает выраженное гипотензивное действие, которому предшествует небольшая (от нескольких минут до часа) гипертензивная реакция при парентеральном введении. Действие октадина на глаз проявляется в сужении зрачка и снижении внутриглазного давления. Октадин несколько повышает моторику желудочно-кишечного тракта. Применяют для лечения гипертонии, реже глаукомы. Побочные эффекты: нарушение функции ЖКТ, брадикардия. Форма выпуска: таблетки и драже по 0,025 г. Назначается по 1 таблетке 3 раза в день с контролем артериального давления. Орнид (Ornidum). Синоним: BretylII tosilas. Блокирует пресинаптическую мембрану и нарушает процесс освобождения норадреналина, а также угнетает обратный захват норадреналина. Продолжительность действия 6-8 ч, оказывает гипотензивное и противоаритмическое действие. Применение: аритмия, гипертонические кризы. Побочные эффекты: тошнота, головокружение, ухудшение зрения, возможно привыкание. Противопоказания: атеросклероз, инфаркт миокарда, нарушения мозгового кровообращения. Форма выпуска: ампулы по 1 мл 5 %-ного раствора. Назначается в/м по 0,1-05 мл 2-3 раза в день. Список Б. Метилдофа (Methyldopa), допегит (Dopegyt), альдомет (Aldomet). Нарушает образование медиатора норадреналина, действует на ферментные системы, способствует образованию менее активного биологического соединения, оказывает гипотензивное и небольшое седативное действие. Применение: гипертоническая болезнь. Начинают лечение с 0,25-0,5 г, доведя дозу до 0,75-1 г, при недостаточном эффекте - до 1,5-2,0 г в сутки. Сочетают с салуретиками и гипотензивными средствами. Побочные действия: головная боль, тошнота, рвота, лейкопения. Противопоказания: заболевания печени, органов кроветворения, феохромоцитома, беременность. Форма выпуска: таблетки по 0,25. Автор: Малеванная В.Н. << Назад: Лекарственные средства, действующие на периферические нейромедиаторные системы. Средства, действующие на периферические холинергические процессы (Лекарственные средства, действующие преимущественно на периферические нейромедиаторные системы. Средства, действующие на периферические холинергические процессы. М-холиномиметики. Н-холиномиметики. Антихолинэстеразные средства. М-холинолитики. Н-холинолитики. Курареподобные препараты) >> Вперед: Дофамин и дофаминергические препараты (Дофамин. Дофаминергические препараты)
▪ Оценка и управление недвижимостью. Конспект лекций ▪ Управление финансами. Шпаргалка
Лабораторная модель прогнозирования землетрясений
30.11.2025 Музыка как естественный анальгетик
30.11.2025 Алкоголь может привести к слобоумию
29.11.2025
▪ Автомобильный самописец с электронным кошельком ▪ Хищная бактерия как живой антибиотик ▪ Принцип неопределенности в квантовой механике ▪ Микрокомпьютер EPICT EPP-100 с пикопроектором ▪ Вращающиеся нейтронные звезды для проверки и калибровки атомных часов
▪ раздел сайта Гирлянды. Подборка статей ▪ статья Почему у жирафа длинная шея? Подробный ответ ▪ статья Монтажные работы инструментами и приспособлениями. Типовая инструкция по охране труда ▪ статья Два генератора на КМОП микросхеме. Энциклопедия радиоэлектроники и электротехники ▪ статья Прилипающая монетка. Секрет фокуса
Главная страница | Библиотека | Статьи | Карта сайта | Отзывы о сайте www.diagram.com.ua |