8. Биотрансформация и выведение лекарственных веществ. Понятие о фармакогенетике

Биотрансформация - это комплекс физико-химических и биохимических превращений лекарственных средств, в процессе которых образуются метаболиты (водорастворимые вещества), легковыводящиеся из организма. Выделяют два типа метаболизма: несинтетический и синтетический. Несинтетические реакции метаболизма лекарств разделяют на катализируемые ферментами (микросомальные) и катализируемые ферментами другой локализации (немикросомальные).

Несинтетические реакции - это окисление, восстановление и гидролиз. В основе синтетических реакций лежит конъюгация лекарственных препаратов с эндогенными субстратами (как то глицин, сульфаты, вода и др.). Все лекарственные вещества, принимаемые внутрь, проходят через печень, где происходит их дальнейшее превращение. На биотрансформацию влияют характер питания, заболевания печени, половые особенности, возраст и ряд других факторов, причем при поражении печени усиливается токсическое действие многих лекарственных веществ на центральную нервную систему и резко возрастает частота развития энцефалопатии. Выделяют микросомальную и немикросомальную биотрансформацию. Микросомальному преобразованию подвергаются легче всего жирорастворимые вещества. Немикросомальная биотрансформация происходит главным образом в печени. Различают несколько путей выведения (экскреции) лекарственных веществ и их метаболитов из организма. Основные - это выведение с калом и мочой, выдыхаемым воздухом, потовыми, слезными и молочными железами. С мочой выводятся путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, при этом имеет значение их реабсорбция в канальцах почек. При почечной недостаточности клубочковая фильтрация снижается, что ведет к увеличению концентрации в крови различных препаратов, поэтому дозу препарата следует снизить. Из печени лекарственные вещества выходят в виде метаболитов или, не изменяясь, поступают в желчь и выводятся с калом. Под влиянием ферментов и бактериальной микрофлоры ЖКТ лекарственные препараты могут превращаться в другие соединения, вновь доставляемые в печень, где и проходит новый цикл.

Степень выведения лекарственных веществ следует учитывать при лечении больных, страдающих болезнями печени и воспалительными заболеваниями желчных путей. Клинические наблюдения показали, что эффективность и переносимость одних и тех же лекарственных средств у различных больных неодинакова. Изучением генетических основ чувствительности организма человека к лекарственным веществам и занимается фармакогенетика.

Наследственные факторы, определяющие необычные реакции на лекарственные средства, в основном являются биохимическими и проявляются чаще всего недостаточностью ферментов.

Биотрансформация лекарственных средств в организме человека происходит под влиянием специфических белков (ферментов).

Синтез ферментов находится под строгим генетическим контролем. При мутации соответствующих генов возникают наследственные нарушения структуры и свойств ферментов - ферментопатии.

Автор: Малеванная В.Н.

<< Назад: Значение состояния организма и внешних условий для действия лекарств. Всасывание и распределение лекарственных веществ

>> Вперед: Классификация наркоза. Неингаляционный наркоз

Рекомендуем интересные статьи раздела Конспекты лекций, шпаргалки:

▪ Коммерческое право. Шпаргалка

▪ Банковское право. Шпаргалка

▪ Финансы. Шпаргалка

Смотрите другие статьи раздела Конспекты лекций, шпаргалки.

Читайте и пишите полезные комментарии к этой статье.

<< Назад

Последние новости науки и техники, новинки электроники:

Лабораторная модель прогнозирования землетрясений 30.11.2025

Предсказание землетрясений остается одной из самых сложных задач геофизики. Несмотря на развитие сейсмологии, ученые все еще не могут точно определить момент начала разрушительного движения разломов. Недавние эксперименты американских исследователей открывают новые горизонты: впервые удалось наблюдать микроскопические изменения в контактной зоне разломов, которые предшествуют землетрясению. Группа под руководством Сильвена Барбота обнаружила, что "реальная площадь контакта" - участки, где поверхности разлома действительно соприкасаются - изменяется за миллисекунды до высвобождения накопленной энергии. "Мы открыли окно в сердце механики землетрясений", - отмечает Барбот. Эти изменения позволяют фиксировать этапы зарождения сейсмического события еще до появления традиционных сейсмических волн. Для наблюдений ученые использовали прозрачные акриловые материалы, через которые можно было отслеживать световые изменения в зоне контакта. В ходе искусственного моделирования примерно 30% ко ...>>

Музыка как естественный анальгетик 30.11.2025

Ученые все активнее исследуют немедикаментозные способы облегчения боли. Одним из перспективных направлений становится использование музыки, которая способна воздействовать на эмоциональное состояние и когнитивное восприятие боли. Новое исследование международной группы специалистов демонстрирует, что даже кратковременное прослушивание любимых композиций может значительно снижать болевые ощущения у пациентов с острой болью в спине. В эксперименте участвовали пациенты, обратившиеся за помощью в отделение неотложной помощи с выраженной болью в спине. Им предлагалось на протяжении десяти минут слушать свои любимые музыкальные треки. Уже после этой короткой сессии врачи фиксировали заметное уменьшение интенсивности боли как в состоянии покоя, так и при движениях. Авторы исследования подчеркивают, что музыка не устраняет саму причину боли. Тем не менее, она воздействует на эмоциональный фон пациента, снижает уровень тревожности и отвлекает внимание, что в сумме приводит к субъективном ...>>

Алкоголь может привести к слобоумию 29.11.2025

Проблема влияния алкоголя на стареющий мозг давно вызывает интерес как у врачей, так и у исследователей когнитивного старения. В последние годы стало очевидно, что границы "безопасного" употребления спиртного размываются, и новое крупное исследование, проведенное международной группой ученых, вновь указывает на это. Работы Оксфордского университета, выполненные совместно с исследователями из Йельского и Кембриджского университетов, показывают: даже небольшие дозы алкоголя способны ускорять когнитивный спад. Команда проанализировала данные более чем 500 тысяч участников из британского биобанка и американской Программы миллионов ветеранов. Дополнительно был выполнен метаанализ сорока пяти исследований, в общей сложности включавших сведения о 2,4 миллиона человек. Такой масштаб позволил оценить не только прямую связь между употреблением спиртного и развитием деменции, но и влияние генетической предрасположенности. Один из наиболее тревожных результатов касается людей с повышенным ге ...>>

Случайная новость из Архива Нанопроволока вместо жесткого диска 03.01.2022 Международная группа ученых во главе с Кавендишской лабораторией Кембриджского университета использовала передовую технику 3D-печати для создания двойных магнитных спиралей, служащих носителями информации. Исследователи обнаружили, что они создают топологические текстуры нанометрового масштаба в магнитном поле. Ранее такое явление никем не было зафиксировано, и первооткрыватели полагают, что скрученная нанопроволока может стать "родоначальницей" магнитных устройств следующего поколения. Магниты широко используются в устройствах хранения данных и в вычислительных системах. Минус последних в том, что точки намагниченности в них являются структурами двухмерными. А вот нанопроволочная архитектура является трехмерной, благодаря чему можно более высокой плотности записи, а также изменять магнитные свойства устройства и существенно расширить его функциональные возможности. До сих пор эту идею было очень трудно реализовать, потому что у ученых не было возможности создавать трехмерные магнитные системы. Поэтому в течение последних нескольких лет исследования Международной группы были сосредоточены на разработке новых методов визуализации трехмерных магнитных структур и технологии 3D-печати магнитных материалов. Используя передовые методы рентгеновской визуализации (мягкую рентгеновскую ламинографию), исследователи обнаружили, что трехмерная структура, вроде структуры ДНК, приводит к формированию абсолютной иной текстуры намагниченности, по сравнению с текстурой 2D-структур. Стенки магнитных доменов (областей, где намагничивание сосредоточено в одном направлении) соседних спиралей находятся очень близко друг к другу, также они деформированы, потому как нанопроволоки переплетены. Под действием магнитного поля эти стенки еще больше притягиваются друг к другу, вращаются, а затем "фиксируются" и образуют прочные регулярные связи, подобные парам оснований в ДНК. Магнитные спирали дают исследователям возможность моделировать магнитное поле в наномасштабе и, в последствии, контролировать силу поля. В привычных жестких дисках магнитные домены на пластинах рассматриваются как двухмерные структуры - островки намагниченности. Международная группа ученых представила работу по изучению магнитных свойств трехмерных объектов. Переход от условно плоских магнитных полей для записи данных к объемным полям открывает путь для значительного увеличения плотности записи. Нас может удивить то, что придет на смену жестким дискам. Плотность расположения магнитных доменов на пластинах HDD приближается к своему пределу. Соседние островки намагниченности начинают влиять друг на друга и разрушают намагниченность (записанные данные). Чтобы этому противостоять в ход идут передовые технологии HAMR и MAMR (локальный нагрев и микроволновое воздействие), которые помогают преодолеть коэрцитивную силу и записать данные без потери намагниченности. Но всему есть предел, поэтому параллельно ведутся поиски альтернатив, одна из которых нацелена на разработку так называемой трековой или беговой памяти.

Другие интересные новости:

▪ Органический CMOS датчик изображения с электронным управлением чувствительностью в NIR

▪ Электростанция на дождевой воде

▪ Ген красных перьев

▪ Углекислый газ превратили в уголь

▪ Быстрая биопечать живой ткани

Лента новостей науки и техники, новинок электроники

Интересные материалы Бесплатной технической библиотеки:

▪ раздел сайта Освещение. Подборка статей

▪ статья Пассажирский лайнер Боинг-777. История изобретения и производства

▪ статья Как был открыт Витватерсранд - крупнейшее в мире месторождение золотой руды, содержащей уран? Подробный ответ

▪ статья Мастер аварийно-спасательных, судоподъемных, подводно-технических и других специальных работ. Должностная инструкция

▪ статья Малогабаритные бытовые светильники с люминесцентными лампами. Особенности эксплуатации и ремонта. Энциклопедия радиоэлектроники и электротехники

▪ статья Приемник прямого усиления на логической микросхеме. Энциклопедия радиоэлектроники и электротехники

Оставьте свой комментарий к этой статье:

www.diagram.com.ua
2000-2025